α4β2尼古丁乙酰胆碱能受体部分激动剂［如司巴丁（金雀花碱）、伐尼克兰］具有激动和拮抗的双重作用，因而具有良好的治疗效果。临床试验显示，伐尼克兰的戒断率大约是安慰剂的3倍，是安非他酮的1.5～1.9倍。Ⅲ期临床试验显示，它可能比尼古丁替代疗法和安非他酮更有效。伐尼克兰的常见不良反应有恶心等消化道症状，但较轻微，戒烟者多数可以忍受。但此药上市后有报告患者出现焦虑、抑郁和自杀的案例，故伐尼克兰在使用说明中添加进了新的安全性警告。不过到目前为止，这些神经精神不良反应与服用伐尼克兰的因果关系尚未被证实。
4.尼古丁依赖的其他临床可行的药物治疗方案
（1）间接的单胺激动剂：既往有研究证据表明，尼古丁依赖的神经生物学涉及单胺类。几种抑制NA和5羟色胺再摄取的三环类抗抑郁药（TCA），如去甲替林和多塞平（多虑平）联合治疗，可能强化戒烟效果。然而，TCA有明显的不良反应，如抗胆碱能毒性，大剂量经常致死。
（2）5羟色胺类药：一类耐受性更好、更安全的抗抑郁药，选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）已研制成功，在调节吸烟行为中发挥5HT的作用，对一部分有抑郁病史的吸烟者有益。丁螺环酮（buspar）是一种用来治疗焦虑性不适的抗焦虑药，是5HT1A受体部分激动剂。5HT1A受体是突触前和突触后的抑制性自主受体。因此，用丁螺环酮刺激5HT1A受体导致突触前5HT释放减少，似乎是发挥它的抗焦虑效应。丁螺环酮不产生躯体依赖，这一点使其成为治疗尼古丁依赖的强有力的替补，尤其是针对焦虑性吸烟者。
（3）α2肾上腺素能受体激动剂：可乐定是一种最初证实用来治疗高血压的α2肾上腺素能受体激动剂，现已经发现在治疗阿片戒断中有作用，这与中枢神经系统肾上腺素能受体的超活性有关。1985—1993年开展的几项临床试验证实，可乐定在戒烟试验中有微弱的效能，但是由于可乐定有严重的副作用，如镇静、便秘和直立性低血压，而限制了它的使用。大量经皮和口服试验证明该药的轻微效能，因此可乐定可当作二线戒烟药物应用于临床。
（4）烟碱受体拮抗剂：神经节阻滞剂美卡拉明（美加明）是高亲和力nAchR离子通道的非竞争性拮抗剂，具有与安非他酮、TCA和SSRI相似的疗效。它可减少与吸烟有关的满足感和迫切性。其不良反应包括腹痛、便秘、口干和头痛。两项研究暗示美卡拉明联合TNP比TNP加安慰剂有更好的治疗效果。虽然联合激动剂（TNP）和拮抗剂（美卡拉明）看起来是相反的，但长期使用可下调nAchR，也可能对高亲和力nAchR亚单位复合体有明显的作用。
尼古丁依赖至吸烟成瘾，是一个慢性反复发作的过程，只有从其病理机制着手，找出原因和影响因素，有针对性地采取药物治疗和非药物治疗，才能循序渐进、行之有效地进行戒烟。
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