注意事项中、重度高血压、心血管疾病及甲状腺功能亢进患者慎用；长期应用可有精神和身体的依赖性；妊娠及哺乳期间用本品是否安全、有效并未明确，不建议使用。
药物评价本品可产生欣快感，易感者可产生依赖性，造成药物滥用。
苯丙醇胺
药理作用本品为苯乙胺的衍生物，作为直接α-肾上腺素能受体兴奋剂，也有间接地促进儿茶酚胺释放作用。苯丙醇胺的结构虽与苯丙胺相似，但因羟基影响其脂溶性，不易进入中枢神经系统发挥作用，故按临床推荐用量时对中枢神经系统无明显的兴奋作用，不易形成依赖性。口服吸收良好，1～2小时可达血药峰浓度，半衰期为27~34小时，以原形从尿中排出。
适应证单纯性肥胖病。
用量用法口服：成人，有效剂量每次25毫克，每日1~2次，最大剂量每日75毫克。
不良反应和注意事项使用本品患者耐受性较好，不良反应发生率低，少数患者可出现短暂轻至中度精神错乱、头痛、神经质、心动过速、心悸、失眠等；采用推荐用量时不易成瘾，滥用倾向十分有限。25毫克推荐用量对正常患者的血压影响不大，但75毫克则可能增加高血压患者的并发症（如颅内出血、严重的高血压等），因此高血压、抑郁症、心脏病、糖尿病及甲状腺病接受治疗患者慎用。正在用单胺氧化酶抑制剂的患者不可用本品，孕妇、哺乳期间忌用。
药物评价本品作为非处方药，感冒时局部和全身用作减轻界充血剂及全身用作食欲抑制剂，在包含调整膳食、运动、行为等内容的综合减肥处理中，体重减低速度大大提高，耐受性好，但用药4周后抑制食欲的作用逐渐减弱。FDA的研究者对本品的疗效和安全性多次进行评估，长期应用高于推荐量时，安全性与遵照标签上提出的注意事项及剂量密切相关。
对氯苯丁胺（氯苯丁胺）
药理作用本品与右苯丁胺相似，具有较强的食欲抑制作用，但中枢兴奋作用和心血管作用较弱，适用于伴有心血管疾病的肥胖病患者。口服易吸收，半衰期为40小时，大部分以原形从尿中排出，长期应用宜注意积蓄性。
适应证单纯性肥胖病。
用量用法口服：每次25毫克，每日2次，餐前服用。
不良反应和注意事项常见的不良反应为口干、恶心、腹痛、便秘、瞳孔放大、头痛、头晕、神经过敏、失眠、心悸、心动过速等。长期应用本品有产生精神依赖性的报道，但滥用情况比苯丙胺少见。青光眼患者及应用单胺氧化酶抑制剂者禁用本品，孕妇及哺乳期间忌用。
药物评价据动物实验发现，长期应用本品可导致脂质沉积及肺实质细胞变化，并可出现肺动脉压增高症，因而临床应用须密切注意肺部并发症的出现。
（2）吲哚类及其衍生物：吲哚类及其衍生物是另一类拟儿茶酚胺神经递质类药物，这类药物可兴奋脑内的β-肾上腺素能神经元，直接抑制下丘脑的摄食中枢，并可促进脂肪、肌肉组织对葡萄糖的摄取。氯苯咪吲哚和环咪吲哚为吲哚类衍生物，具有儿茶酚胺神经递质作用。氯苯咪吲哚可兴奋脑内的β肾上腺素能神经元和直接抑制下丘脑的摄食中枢，并可促使肌肉、脂肪等组织对葡萄糖的利用和降低血清胆固醇及三酰甘油。副作用较苯丙胺类小，对血压、心率无影响。
2拟交感胺类药物
安非拉酮（Amfepramon）
别名二乙胺苯酮，安非泼拉酮。
药理作用苯乙胺类化合物，具有一定的拟交感神经特性。易从胃肠道吸收，服药后2小时可达血浆高峰值，主要在肝脏中代谢形成有活性的中间药物，后者的消除半衰期为8小时左右。本药长期应用有一定的成瘾性，有时会引起失眠。不能与单胺氧化酶抑制剂合用。为非苯丙胺类的食欲抑制剂，增加中枢神经系统突触间隙儿茶酚胺类递质的含量。中枢兴奋作用比苯丙胺弱，具有较弱的拟交感作用，小剂量给药不易引起血压升高。可能是由于直接激动β-受体所致。不良反应（神经质、激惹、欣快感、失眠等）的总发生率低。
适应证临床上用于各种程度的单纯性肥胖病的治疗。由于对心血管系统的影响小，可用于伴有轻度或中度高血压或轻度心肌缺血的肥胖病患者。
用法用量口服：每次25毫克，每日2~3次，饭前05~1小时服用，如疗效不明显而耐受性好，可增加剂量至100毫克/天，即傍晚加服1次25毫克。疗程为15~25个月，显效后可重复2~3个疗程，以后可依据体重减轻情况具体调整。
不良反应不良反应发生率较低，可有激动、口干、失眠、恶心、便秘或腹泻等不良反应，剂量过大可引起血压升高、惊厥等症状。
注意事项治疗期间应采用低热量饮食；长期服用，特别是过量时会产生依赖性；伴有严重心血管疾病或甲状腺功能亢进症的患者不宜使用；孕妇、哺乳期间忌用；使用单胺氧化酶抑制剂者禁用。
药物评价本品为一种有效的食欲抑制药，其中枢兴奋作用较苯丙胺弱得多，具有较弱的拟交感作用，不良反应发生率低，精神或身体的依赖性小，在世界各地都广泛用于减肥治疗。有学者认为，轻中度高血压患者，即使有心肌缺血，使用该药亦相当安全。但由于该药仍具有一定的拟交感作用，可增加患者心率，升高血压，因此严重心血管疾病和高血压患者一般不宜应用本品。
吗吲哚（氯苯咪吲哚）
药理作用作用为阻断去甲肾上腺素和多巴胺从突触间隙再摄取到突触神经元的过程，从而增强去甲肾上腺素能神经传递的功能。本药在胃肠道易于吸收，口服2小时后达到血浆峰值，原药及其代谢产物的半衰期为33~55小时。用量为每日1~3毫克，对抑制食欲有效，极少产生依赖性，不良反应有神经过度敏感、兴奋、失眠、口干、多汗、恶心和便秘等。本药不适用于有甲状腺功能亢进症的患者，对患有心脏病的患者用药也应慎重，因为在这类患者中，该药可能会引起心律障碍和加重心绞痛。不能单独与单胺化氧化酶抑制剂、肾上腺素受体激动剂或肾上腺素能神经阻滞剂类抗高血压药（如胍乙啶等）合用。欧盟等已将此列为禁用药物。
本品结构与三环类抗抑郁药相似，能促使神经末梢释放去甲肾上腺素、多巴胺及5-羟色胺，并阻止其突触前再摄取，增加中枢去甲肾上腺素、多巴胺及5-羟色胺的浓度，影响下丘脑饱感中枢及摄食中枢功能，从而抑制食欲；本品亦能直接兴奋肾上腺素能受体，促进肌肉、脂肪组织的葡萄糖利用和降低血清胆固醇和三酰甘油。肥胖减轻后血压下降，胰岛素抵抗改善。
该药口服后在胃肠道能较好的吸收，2小时达最高血药浓度，半衰期为12~24小时，原药和其代谢产物主要由肾脏排出。
适应证单纯性肥胖病及伴有轻中度高血压或糖尿病的肥胖病。
用法与疗程口服：成人每次1~2毫克，每日3次，进餐前1小时服药，疗程为8～16周。
不良反应和注意事项有中枢神经系统的兴奋作用，可产生神经紧张、过敏、失眠、口干、出汗、恶心、便秘等，对心血管的作用可促使立位心率增加10次／分，严重的心血管疾病（包括明显高血压患者）不宜使用本品，孕妇、哺乳期间忌用。有证据表明，吲哚对稳定的动脉粥样硬化心脏病患者及中轻度高血压患者是安全的，但不能与拟交感神经药、单胺氧化酶抑制剂和肾上腺素能神经阻滞类抗高血压药如胍乙啶等同用。吲哚不会产生欣快感，几乎不产生依赖性，极少被作为药物滥用。
药物评价该药的食欲抑制作用为右苯丙胺的5～10倍，可用于一般的肥胖者，也适用于伴有轻、中度高血压或糖尿病的肥胖病患者。有效率达823％。经8周1个疗程的治疗，体重平均下降65千克。吗蚓哚的减肥效果肯定，尚有轻度调脂、降压作用，有改善胰岛素抵抗的作用，不良反应少，可克服嗜睡，是一种有前途的新型减肥药。
3作用于5-羟色胺神经递质的药物
5-羟色胺作为中枢神经系统中重要的抑制性递质，通过对下丘脑外侧区及腹内侧核饱食中枢的作用，使患者产生饱感，减少进食。5-羟色胺类的药物有很多，如芬氟拉明、右芬氟拉明，以及抗抑郁药物中的氟西汀等。
药物作用机制：①促进神经末梢储存的5-羟色胺释放；②抑制5-羟色胺的再摄取，延长5-羟色胺作用于突触受体；③模仿5-羟色胺的作用直接兴奋突触受体，从而增强5-羟色胺兴奋饱食中枢的作用。此类药物没有中枢神经系统兴奋作用，延长治疗后有维持体重减轻的功效，无依赖性。
此类药物还能增加外周组织对胰岛素的敏感性，促进肌肉等组织对葡萄糖的摄取利用，并对脂质代谢有显著的影响，可降低血清中的总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白（LDL）胆固醇含量，增加高密度脂蛋白（HDL）含量。该类药物还可促进生长激素的释放，而生长激素具有促进脂肪分解的作用，有利于降低体重。拟5-羟色胺食欲抑制药不刺激交感神经活性，无拟儿茶酚胺样的作用，不具有中枢兴奋作用，其降低体重的作用与影响儿茶酚胺类的食欲抑制药相似，适用于伴有高血压、冠心病、糖尿病、高脂血症的肥胖病患者。
不良反应有胃肠道反应、头晕、乏力、口干、抑郁等，药物的依赖性小。
5-羟色胺类药物5-羟色胺与摄食行为之间有着密切关系。这一类药物均通过增强5-羟色胺能神经功能而达到其抑制食欲的作用。尽管目前对这些药物具体作用于哪些5-羟色胺受体尚不清楚，但5-HT2C，5-HT1A，5-HT1B受体都被认为与控制食欲有关。芬氟拉明和右芬氟拉明因被证明能引起肺性高血压和心脏瓣膜缺损等，1997年被美国、欧盟等地禁止使用；我国尚在使用。
西布曲明（Sibutbramine）［Meridia］（商品名）药理作用口服吸收好，广泛分布于肝、肾等器官。肝内代谢为去甲基的活性代谢物，从尿中排出。半衰期为14~16小时。目前认为作用机制为两方面：通过一级胺和活性代谢物二级胺抑制中枢神经元突触摄取5-羟色胺和去甲肾上腺素，增加饱腹感、降低食欲、增加代谢、诱导产热、增加褐色脂肪组织的消耗。临床应用表现为降低体重，一定程度缩小腰围和臀围，降低血清三酰甘油、总胆固醇及低密度脂蛋白含量，增加褐色脂肪组织的消耗。增加高密度脂蛋白含量，改善2型糖尿病的血糖控制。适用于饮食控制和运动未能减轻或控制体重的肥胖症，以及伴发糖尿病和高脂血症患者。不良反应轻微，包括头痛、厌食、便秘、口干及失眠。偶见血压和心率轻度增加。哺乳期不宜使用。本品为作用于中枢的肥胖病治疗药物。西布曲明能抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，也较低程度地抑制多巴胺的再摄取，增加这些递质在脑中的浓度产生饱食感；但对这些神经递质的释放无明显影响。本品口服后可从胃肠道迅速吸收，在肝脏主要经CYP3A4酶作用几乎全部去甲基化，去甲基化活性代谢产物M1和M2同样在肝脏内几经共轭和水解成为无活性代谢物。本品活性代谢产物M1和M2在3~4小时达到血药峰值。本品主要经尿液排泄，部分通过粪便排出，半衰期为14~16小时。
适应证用于肥胖病的治疗。
用法用量口服。在血压和心率允许的情况下，西布曲明的起始剂量为每日10毫克，4周后可增至每日15毫克。若不能耐受可减为每日5毫克。疗程为8~24周。
不良反应本品最常见的不良反应为口干、头痛、失眠、胀气、胃肠炎、焦虑不安、腿部痉挛、呼吸困难、瘙痒、腹泻和便秘；一般随着进一步治疗而消失，没有明显的剂量反应关系。此外，还可引起剂量相关性的血压升高和心率加快。
禁忌证神经性厌食症患者及对本品成分过敏的患者禁用。有高血压史或闭角型青光眼的患者及有癫痫病史的患者慎用。
注意事项CYP3A4酶抑制剂如酮康唑和红霉素能增加本品的血药浓度，但临床意义尚未确定。本品不宜与其他5-羟色胺能药物联用。包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSPLS）如氟西汀；治疗偏头痛的5-羟色胺激动剂如舒马普坦、锂剂、哌替啶、芬太尼、右美沙芬和喷他佐辛，2周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者也不宜使用本品。
药物评价西布曲明对单纯性肥胖具有较好疗效。一项临床试验研究对481例单纯性肥胖患者随机分组，治疗组给予西布曲明10毫克/天，对照组给予安慰剂。6个月后发现，西布曲明治疗组平均体质量指数（BMI）值和体质量均较对照组降低有显著性降低。
