在明代，我国中医药学有着突飞猛进的发展。医药学家李时珍集16世纪前中药学之大成，历时近30年编成《本草纲目》。这部医学巨著系统总结了我国明代中期前药物学的巨大成就，把明代医药水平提升到一个崭新的高度，具有很高的学术价值，现已被译成日、英、法、德等多种文字，西方称此书为“东方医学巨著”，李时珍本人也因此而获得后世尊崇。
（1）呕心沥血27载
李时珍出生在一个世医家庭。祖父为名医，其父也是当地名医，为太医院吏目，撰有《四诊发明》等医书。李时珍在家庭的熏陶下，从小就喜欢医药，随父诊病抄方。其父不愿李时珍以医为业，希望他走科举功名之路。李时珍17岁开始连续三次参加乡试，均未考中。从此，他立志读书，“十年足不出户”，若有所得，即随予著录。由于他聪明好学，在深厚的家学基础上，善于博采众长，医术日精，不久就在蕲州一带打开了局面。他在医疗过程中，随时注意总结经验。同时李时珍在博览历代群书中，深感“本草一书，关系颇重”，它不仅直接影响医生的技术发挥，而且还关系到病者的生命和健康。但以往的本草书“注解群氏，谬误亦多”，贻害无穷。李时珍以一个医生高度负责的精神，决心重新编著一本新的本草专著，他从34岁起开始着手这项伟大的工程。除了向书本学习，他还躬身实践，跋山涉水，深入民间，虚心向有经验的人民群众学习请教。如向农夫学习有关种菜等方面的知识，向猎人学习捕蛇、捕兽及运动的习性知识，向车夫学习采用旋花“益气卖筋”的功用知识，向渔民请教各种鱼类的生活习性，还从手工业工人处学到防止采矿过程中中毒的措施和方法等。他的足迹遍及湖广、河北、河南、江西、安徽、江苏等省，深入林区、矿井，菜畦等地体验和观察狸狼的生活习性，采集铅矿，种植韭黄等，收集各种植物、动物、矿物标本。对某些药物还亲自栽培（如薄荷、红花蕲艾等），减服（如何首乌蔓陀罗等）。他的治学态度非常严谨，为了订正一味蓬藻，区别其5个不同品种，他亲自采集，一一比较，并与《尔雅》所载者进行对照，“始得其的，诸家所说，皆未可信也。”李时珍还非常注意吸收国外传人以及我国少数民族医疗经验，充实自己的著作。
经过27年的辛勤努力，在采伐《经史证类备急本草》的基础上，参考8000多种文献书籍，进行大量的整理，补充，并增入自己的发现与文件，经过三次大的修改，终于在万历六年（1578）他60岁时编著完成《本草纲目》这部划时代的药物医学巨著，在中国古代文明史上谱写了光辉灿烂的一页。
（2）不朽的医学巨著
《本草纲目》全书约192万字，收集药物1892种，载入药方11096年，附图1160幅，其规模超过过去任何一部本草书。同旧本草书相比，《本草纲目》新增药物374种，新增药方是旧本草书的4倍。
《本草纲目》共53卷。卷1—3概述本草历史和药性理论；卷3—4为“百病主治药”，以病原为纲罗列主治药，较前代以病名为纲又深化了一步；卷5—53分部别类论述名药，将189种药物分为水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、虫、鳞、介、禽、兽、人等16部，有的部分若干类，如草部又分60类。每药标正各为纲，纲之下列目，纲目清晰。各药又分释名、集解、辨疑、修治、气味、主治、发明、附方和53解说。书中内容十分广泛，既是一部明以前集大成的药物学巨著，又是包含极为丰富的动、植、矿物及其他自然科学知识的博物学著作。
《本草纲目》的成就首先在于打破了以往的药物分类法（上、中下三品），采取了“析族区类，振纲分目”的科学分类法。它把药物分为矿物药、植物药、动物药三大类。矿物药分金、玉、石、卤石四部；根据植物的性能、形态及生长环境，植物药分草、谷、菜、果、木五部；按照低级向高级进化的顺序，动物药分虫、鳞、介、禽、兽、人六部。部下面再分为不同的类，类下面又细分为不同的种，这种由无机到有机、由简单到复杂、由低级到高级的分类法在当时是相当先进的。尤其是对植物的分类法，要比西方植物分类学创始人林奈提出的类似的植物分类法早近二百年。
《本草纲目》不仅是一部药物学巨著，而且在化学、地质学、天文学等领域，也有所建树：在化学史上，《本草纲目》较早记载了纯金属、金属、金属氯化物、硫化物等一系列的化学反应以及蒸馏、结晶、升华、沉淀、干燥等现代化学操作方法；李时珍还正确指出，月球和地球一样，都是具有山河的天体，“窍谓月乃阴魂，其中婆娑者，山河之影尔。”
《本草纲目》系统总结了我国明代中期以前药物学的巨大成就，把古代医药科学水平提到一个崭新的高度。鲁迅先生说这部著作“实在极可宝贵”，“含有丰富的宝藏”，其中“大部分的药品的功用，却由历久的经验，这才能够知道到这程度”。
《本草纲目》对世界医药学的发展也做出了重要贡献。公元1606年，首先传人日本；1647年，波兰人将《本草纲目》中的植物部分摘译成拉丁文，取名《中国植物志》。此后又译成多种文字，影响遍及世界。西方称此书为“东方医学巨典”，并不为过。
