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第26章 激素及相关药物(2)

【注意】个别病例由于对剂量不耐受或者服用过量,可能出现轻度甲亢症状。用药应高度个体化。下列情况慎用:心血管疾病,包括心绞痛、动脉硬化、冠心病、高血压、心肌梗死等;病程长、病情重的甲状腺功能减退或黏液性水肿患者;伴有垂体前叶功能减退或肾上腺皮质功能不全患者。

【制剂】片剂:40mg。

左甲状腺素钠

【别名】优甲乐。

【临床应用】用于甲状腺激素的替代治疗。成人甲状腺功能减退症,一般开始剂量25~50μg/d,每2周增加25μg,直到完全替代剂量,一般为100~150μg,成人维持量为75~125μg。高龄患者、心功能不全者及严重黏液性水肿患者开始剂量应减为12.5~25μg/d,以后每2~4周递增25μg,不必要求达到完全替代剂量,一般75~100μg/d即可。婴儿及儿童甲状腺功能减退症,完全替代剂量为:6个月以内6~8μg/(kg·d);6~12个月6μg/(kg·d);1~5岁5μg/(kg·d);6~12岁4μg/(kg·d)。开始时用完全替代量的1/3~1/2,以后每2周逐渐增量。

【注意】同甲状腺片。

【制剂】片剂:50μg。

丙硫氧嘧啶

【别名】丙基硫氧嘧啶,丙赛优。

【临床应用】用于:①甲亢的内科治疗。适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年及手术手复发而不适于放射性碘治疗者。也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。②甲状腺危象的治疗。除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。③术前准备:为了减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象,术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后术前2周左右加服碘剂。用药量应个体化。①成人甲亢:口服常用量,0.05~0.1g/次,0.15~0.3g/d;极量,0.2g/次,0.6g/d。待症状缓解后,改用维持量25~100mg/d。小儿开始剂量,按4mg/(kg·d),分次口服,维持量酌减。②甲状腺危象:0.4~0.8g/d,分3~4次服用,疗程不超过1周作为综合治疗措施之一。

【注意】不良反应主要为头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大、胃肠道反应及变态反应。孕妇及哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者禁用。外周血白细胞数偏低、对硫脲类药物过敏、肝功能异常患者慎用。如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征,应停止用药。在治疗开始后应定期检查血象。

【制剂】片剂:50mg。

甲巯咪唑

【别名】他巴唑。

【临床应用】作用较丙硫氧嘧啶强,且奏效快而代谢慢,维持时间较长。应用及注意事项同丙硫氧嘧啶。成人开始时30mg/d,可按病情轻重调节为15~40mg/d,最大量60mg/d,分次口服,病情控制后,逐渐减量,维持量:5~15mg/d,疗程一般12~18个月。小儿:开始时剂量为0.4mg/(kg·d),分次口服。维持量减半或按病情轻重调节。

【注意】同丙硫氧嘧啶。

【制剂】片剂:5mg。

碘化钾

【临床应用】预防地方性甲状腺肿,剂量根据缺碘而定,一般100μg/d。治疗地方性甲状腺肿,早期患者口服碘化钾15mg/d,20d为1个疗程,隔3个月再服1个疗程;或口服复方碘溶液,0.1~0.5ml/d,2周为1个疗程。治疗甲状腺危象,首剂用复方碘溶液3.6ml,以后每6h口服1.8~2.7ml。甲状腺功能亢进症手术前准备,于术前2周服复方碘溶液,3次/d,3~5滴/次。

【注意】不良反应为变态反应、关节痛、淋巴结肿大。过量的碘可造成甲状腺功能紊乱及甲状腺肿。对碘过敏者、妊娠妇女、哺乳期妇女、婴幼儿禁用。

【制剂】溶液剂:100ml。

三、肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素

氢化可的松

【别名】可的索,皮质醇。

【临床应用】用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症,也可用于过敏性和炎症性疾病,抢救危重中毒性感染。肌注,20~40mg/d;静脉滴注,100mg/次,1次/d,疗程不超过5d。

【注意】不良反应与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有关。大剂量或长期应用是,可引起医源性库欣综和征,表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、出血倾向、痤疮、糖尿病倾向、高血压、骨质疏松或骨折等。静脉给予大剂量时可能发生全身性的过敏反应。对本品及其他甾体激素过敏者慎用,同时存在严重醛固酮缺乏者需结合氟氢可的松和氯化钠。一般不作为抗炎、抗过敏首选药。

【制剂】注射剂:100mg。

氢化可的松琥珀酸钠

【别名】氢可琥钠。

【临床应用】抢救危重中毒性感染、过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病,亦可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。静注,135mg/次,可用至300mg,疗程不超过5d;软组织或关节腔内注射,25~50mg/次。鞘内注射,25mg/次;肌注,50~100mg/d,分4次注射。

【注意】同氢化可的松。

【制剂】注射剂:50mg。

醋酸泼尼松

【别名】强的松。

【临床应用】主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。用于结缔组织瘤、系统性红斑狼疮、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等过敏性疾病、急性白血病、恶性淋巴瘤等。口服5~60mg/d,剂量及疗程因病种及病情不同而异。

【注意】参照氢化可的松。本品对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强,易并发感染。但本品潴钠作用较可的松相对较弱,不易引起电解质紊乱或水肿。本品须经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才有效,故肝功能不良者不宜应用。

【制剂】片剂:5mg。

泼尼松龙

【别名】氢化泼尼松,强的松龙,醋酸泼尼松龙。

【临床应用】本品具有影响糖代谢、抗炎、抗过敏、抗毒等作用。用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮等结缔组织病、严重支气管哮喘、皮炎、过敏性疾病、急性白血病及感染性休克等。静滴,10~20mg/次,溶于5%葡萄糖500ml中应用;静注,用于危重患者,10~20mg/次,必要时可重复。

【注意】参照氢化可的松。本品潴钠作用较氢化可的松相对较弱,不易引起电解质紊乱或水肿。经眼给药后,可能引起眼压升高,导致视神经损害、视野缺损。

【制剂】注射剂:10mg。

甲泼尼龙琥珀酸钠

【别名】甲强龙,美卓乐。

【临床应用】同氢化可的松。口服,开始16~24mg,分2次服用,维持量4~8mg/d。关节腔及肌注,10~40mg/次。静脉滴注或推注,10~40mg/次,1次/10~20min。

【注意】参照氢化可的松。本品潴钠作用较氢化可的松相对较弱。大剂量给药时可导致心律失常。

【制剂】注射剂:40mg;50mg。片剂:4mg。

醋酸曲安奈德

【别名】艾福达,去炎舒松。

【临床应用】用于各种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿性关节炎等。肌注,1次/周,20~100mg/次。关节腔或皮下注射,2.5~5mg/次。

【注意】参照氢化可的松。静脉给予大剂量时可能发生全身性的变态反应。

【制剂】注射剂:40mg。

地塞米松

【别名】氟美松。

【临床应用】主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等,也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。一般剂量静脉注射2~20mg/次。静脉滴注时,应以5%葡萄糖注射液稀释,可2~6h重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过72h。用于鞘内注射5mg/次,间隔1~3周注射1次,关节腔内注射一般0.8~4mg/次,按关节腔大小而定。

【注意】参照氢化可的松。静脉给予大剂量时可能发生全身性的变态反应。本品对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强,易并发感染。但本品潴钠作用较可的松相对较弱,不易引起电解质紊乱或水肿。

【制剂】注射剂:2mg;5mg。片剂:0.75g。

复方倍他米松

【别名】得宝松。

【临床应用】用于对皮质类固醇激素有反应的急性与慢性疾病,但都是常规治疗的辅助治疗,不能代替常规治疗,需全身用皮质类固醇激素者肌注;明确病变的软组织内直接注射给药,治疗关节炎时可关节内及关节周围注射给药;某些足部炎症疾痛与滑膜囊疾病可局部注射给药。其他同地塞米松。本品剂量需个体化,根据所治疗的疾病的性质、严重程度以及患者的反应而使用。

【注意】不良反应与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有关。关节注射后,可出现皮肤潮红、Charcot样关节病。

【制剂】注射剂:1ml。

四、性激素及促性激素

苯丙酸诺龙

【别名】诺龙。

【临床应用】临床用于慢性消耗性疾病、严重灼伤、手术前后、骨折不易愈合和骨质疏松症、早产儿、儿童发育不良等,还可用于不能手术的乳腺癌、功能性子宫出血、子宫肌瘤等。肌注,25mg/次,每1~2周1次。

【注意】本品有轻微男性化作用,尤其是妇女和青春期前的儿童。长期使用可能引起黄疸及肝功能障碍。还可引起精神状态的改变,如抑郁等。心脏、肝、肾疾病患者,癌骨转移患者,前列腺增生患者慎用;不宜作一般营养品应用;孕妇及哺乳期妇女禁用;儿童、老年人慎用。

【制剂】注射剂:25mg。

丙酸睾酮

【别名】丙酸睾丸酮。

【临床应用】用于无睾症、隐睾症、男性性腺功能减退症,妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤,老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。月经过多或子宫肌瘤肌注:25~50mg/次,2次/周。功能性子宫出血,配合黄体酮使用,肌注,25~50mg/次,隔日1次,共用3~4次。再生障碍性贫血,肌注,100mg/次,每日或隔日1次,连用6个月以上。老年性骨质疏松症,肌注,25mg/次,2~3次/周,连用3~6个月。女性乳腺癌及乳癌骨转移,肌注,50~100mg/次,隔日1次。

【注意】本品有轻微男性化作用及水钠潴留。长期使用可能引起肝功能障碍。孕妇、哺乳妇女及前列腺疾病患者禁用。

【制剂】注射剂:25mg;50mg。

缩宫素

【别名】催产素。

【临床应用】用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血。引产、催产:2.5~5U/次,稀释或静脉滴注,滴注速度视子宫收缩情况而定。子宫出血:5~10U/次,肌注,极量20U/次。

【注意】主要不良反应为过敏和妊娠子宫高张性。大剂量可引起高血压或水滞留。胎儿可由于宫缩过强引起宫内缺氧、窒息甚至死亡。禁用:完全性前置胎盘、胎儿窘迫、宫缩过强、子宫收缩乏力、长期用药无效等情况。

【制剂】注射剂:10U。

尼尔雌醇

【别名】雌三醚。

【临床应用】用于雌激素缺乏的妇女绝经期、更年期综合征,改善潮热、出汗、头晕目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥等症状。口服,5mg/次,1次/周,维持量1~2mg/次,1~2次/月,3个月为1个疗程。可于疗程结束前7~10d加服甲羟孕酮,8mg/月,以诱发1次撤退性出血。

【注意】长期使用有增加子宫内膜癌的危险。突破性出血量过多时需停药。

【制剂】片剂:1mg。

己烯雌酚

【别名】乙菧酚,雌性素。

【临床应用】用于子宫及副性征发育不全、闭经、功能性子宫出血、更年期综合征,以及抑制乳汁分泌等。用于乳腺癌和前列腺癌的姑息治疗,用于前列腺癌,开始时1~3mg/d,依据病情减量,维持量1mg/d。用于乳腺癌15mg/d,6周内无改善停药。

【注意】长期大量使用可能诱发恶性肿瘤,如子宫内膜癌、乳腺癌等。孕妇,严重肝、肾功能不全者慎用。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血。

【制剂】片剂:0.5mg;1mg。注射剂:0.5mg;2mg。

黄体酮

【别名】孕酮。

【临床应用】用于习惯性流产、先兆流产、黄体功能不足、功能性子宫出血、闭经、经前期紧张综合征等。

【注意】不良反应为胃肠道反应、痤疮、液体潴留和水肿、不规则出血或闭经。长期应用可引起肝功能异常、子宫内膜萎缩等。肾病、心脏病水肿、高血压、糖尿病、哮喘、癫痫等患者慎用,禁用于严重肝损伤患者(使症状恶化)及不明原因阴道出血者。习惯性流产:肌注,5~10mg/次,2~3次/周。先兆流产:肌注,一般20mg/d,待疼痛及出血停止后减为10mg/d。功能性出血:肌注,5~10mg/d,连用5~10d,如用药期间月经来潮,应立即停药。

【制剂】注射剂:10mg。

甲羟孕酮

【别名】安宫黄体酮。

【临床应用】可用于月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、先兆流产、习惯性流产、痛经、功能性闭经,还可用于乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌的治疗。大剂量用作长效避孕药。功能性闭经:口服,4~8mg/d,连用5~10d。子宫内膜癌:100mg/次,3次/d。

【注意】主要不良反应为不规则出血、闭经。长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现,如满月脸、柯兴征,以及消化不良、肝功能异常等。治疗肿瘤时,治疗剂量大可出现类柯兴症。有心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘者慎用。

【制剂】片剂:2mg;4mg;10mg。注射剂:100mg;150mg。

五、其他

生长抑素

【别名】思他宁。

【临床应用】严重急性食道静脉曲张出血、严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎,还可用于胰、胆、肠瘘的辅助治疗及胰腺手术后并发症的预防和治疗、糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

【注意】妊娠期、产后期、哺乳期禁用。糖尿病患者使用时,应监测血糖浓度。当注射速度高于50μg/min时,患者可能出现恶心和呕吐现象。

【制剂】注射剂:3mg。

生长激素

【别名】赛增,珍怡。

【临床应用】主要用于内源性垂体生长激素分泌不足而引起的生长障碍、躯体矮小的侏儒症、矮小病患者,还可用于治疗烧伤、骨折、创伤、出血性溃疡、组织坏死、肌肉萎缩症、骨质疏松等疾病,以及已明确的下丘脑-垂体疾病所致的生长激素缺乏症和经两种不同的生长激素刺激试验确诊的生长激素显著缺乏。(1)用于促儿童生长,剂量为0.1~0.15U/(kg·d),1次/d,皮下注射。疗程为3个月至3年,或遵医嘱。(2)用于重度烧伤治疗推荐剂量为0.2~0.4U/(kg·d),皮下注射,疗程一般为2周左右。(3)用于成人替代疗法必须因人调整剂量。

【注意】本品可引起皮肤过敏、注射部位发红和皮下脂肪萎缩、氨基转移酶升高、呕吐及腹痛等。肿瘤患者、糖尿病患者、颅内进行性烧伤者、孕妇和哺乳期妇女禁用。脑肿瘤引起的垂体侏儒病患者、心脏或肾脏病患者慎用。使用前需对垂体功能详细检查,准确诊断后才能应用。

【制剂】注射剂:4U;5U。

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