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第17章 心脑血管系统用药(4)

【注意】主要不良反应为腹泻和血管性水肿,大多轻微短暂,一般不需要停止治疗。胆道阻塞性疾病,严重肝、肾功能不良患者,儿童,妊娠及哺乳期妇女禁用。

【制剂】片剂:80mg。

坎地沙坦

【别名】必洛斯。

【临床应用】用于原发性高血压。口服,1次/d,4~8mg/次,必要时可增至12mg/次。

【注意】主要不良反应为上呼吸道感染、背痛、头痛。使用本品治疗前应纠正体液和排除盐份。肾动脉狭窄、高血钾、肝功能障碍、严重肾功能障碍、药物过敏史及老年患者慎用;对本品过敏者、妊娠或可能妊娠妇女禁用。

【制剂】片剂:4mg;8mg。

卡维地洛

【别名】达利全,金络,络德。

【临床应用】高血压、心绞痛。口服,25mg/d。

【注意】以下情况禁用:(1)NYHA分级Ⅳ代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者。(2)气管痉挛或相关的气管痉挛状态。(3)Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。(4)病态窦房结综合征。(5)心源性休克。(6)严重心动过缓。(7)临床严重肝功能不全患者。(8)对本品过敏者。(9)糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。

【制剂】片剂:12.5mg;25mg。

拉西地平

【别名】乐息平,司乐平。

【临床应用】用于轻中度高血压。口服,4mg/d。

【注意】最常见的不良反应有头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸。严重主动脉狭窄患者禁用。肝功能不全者需减量或慎用。

【制剂】片剂:4mg。

贝尼地平

【别名】元治。

【临床应用】用于原发性高血压。早饭后口服,成人通常2~4mg/次,1次/d。重症高血压病患者应4~8mg/次,1次/d。

【注意】心源性休克患者、孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用;血压过低患者、严重肝功能损害患者、高龄患者慎用。

【制剂】片剂:2mg。

吲达帕胺

【别名】寿比山,纳催离,吲达胺。

【临床应用】用于轻中度原发性高血压。口服,2.5mg/次,1次/d。

【注意】个别用药者有眩晕、头痛、恶心、失眠等,一般轻而短暂,呈剂量相关。对磺胺过敏者,严重肾功能不全,肝性脑病或严重肝功能不全,低钾血症者禁用。

【制剂】片剂:2.5mg。

阿罗洛尔

【别名】阿尔马尔,阿罗基诺罗尔。

【临床应用】治疗原发性高血压(轻中度)、心绞痛、心动过速性心律失常、原发性震颤。

原发性高血压(轻中度)、心绞痛、心动过速性心律失常:通常成人应用盐酸阿罗洛尔的剂量为10mg/次,2次/d,口服。根据患者年龄、症状等适当增减剂量,疗效不充分时,可增至30mg/d。原发性震颤:通常成人应用盐酸阿罗洛尔从10mg/d开始给药。疗效不充分时,可按照10mg/次,2次/d的维持量口服。根据患者年龄、症状等适当增减,但不得超过30mg/d。

【注意】长期给药时,须定期进行心功能检查(心率、血压、心电图、X线等)。尤其在出现心动过缓及低血压时,须减量或停药。有充血性心力衰竭可能的患者、特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长时间禁食状态的患者、严重肝、肾功能障碍的患者、有末梢血循环障碍的患者(雷诺氏综合征,间歇性跛行等)慎用。对本药成分有过敏史的患者,严重心动过缓,房室传导阻滞,窦房传导阻滞,糖尿病性酮症,代谢性酸中毒,有可能出现支气管哮喘及支气管痉挛的患者,心源性休克,肺动脉高压所致右心衰竭的患者,充血性心力衰竭的患者禁用。

【制剂】片剂:5mg;10mg。

多沙唑嗪

【别名】可多华。

【临床应用】用于高血压、良性前列腺增生对症治疗。服用本控释片时,应用足量的水将药片完整吞服,不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。不受进食与否的影响。最常用剂量为1次/d,4mg/次。国外临床使用的最大剂量为1次/d,8mg/次,国内目前尚无此临床经验。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。

【注意】服用本品时应将药片完整吞服,不应咀嚼、掰开或碾碎。常见不良反应有头晕、头痛、倦怠不适、嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛等。

【制剂】片剂:4mg。

莫索尼定

【别名】奥定。

【临床应用】用于轻中度原发性高血压。口服给药:本品应采用个体化用药原则。(1)一般从最低剂量开始,即0.2mg/d,于早晨服用。若不能达到预期效果,可在3周内将剂量调至0.4mg/d,早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。(2)轻中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

【注意】(1)轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。(2)对本品过敏时应停药。(3)开车或操纵机器者应谨慎。(4)与β受体阻断剂合用时,应先服用β受体阻断剂,然后隔一定时间再服本品。(5)长期服用本品时,勿突然停药。

【制剂】片剂:0.2g。

六、抗休克的血管活性药

去甲肾上腺素

【别名】正肾上腺素。

【临床应用】休克、心脏停搏辅助用药。静滴:2mg/次。

【注意】抢救时长时间持续使用本品或其他血管收缩药,重要器官如心、肾等将因毛细血管灌注不良而受不良影响,甚至导致不可逆性休克,须注意。高血压、动脉硬化、无尿患者忌用。本品遇光即渐变色,应避光贮存,如注射液呈棕色或有沉淀,即不宜再用。浓度高时,注射局部和周围发生反应性血管痉挛、局部皮肤苍白,时久可引起缺血性坏死,故滴注时严防药液外漏,滴注以前应对受压部位(如臀部)采取措施,减轻压迫(如垫棉垫)。如一旦发现坏死,除使用血管扩张剂外,并应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭。小儿应选粗大静脉注射并须更换注射部位。静脉给药时必须防止药液漏出血管外。用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。停药时逐渐减量,以免血压突然下降。

【制剂】注射剂:2mg。

去氧肾上腺素

【别名】苯肾上腺素,新福林,苯福林。

【临床应用】防治蛛网膜下腔麻醉、全麻等引起的低血压、阵发性室上性心动过速、扩瞳。皮下或肌注,2~5mg,极量,10mg;静滴,5~20mg。

【注意】不良反应主要有胸部不适或疼痛眩晕易激怒震颤呼吸困难虚弱等一般少见但持续存在时需注意甲亢、主动脉瘤、高血压、动脉硬化、室速或室缓、心肌病患者及妊娠后期妇女禁用,老年及糖尿病患者慎用。

【制剂】注射剂:10mg。滴眼剂:2%~5%。

异丙肾上腺素

【别名】异丙基去甲肾上腺素,喘息定,治喘灵。

【临床应用】用于支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞、多种休克辅助治疗,阿-斯综合征等所致的心脏骤停。吸入,20~80mg/次;舌下给药,10~30mg/次,3次/d;静滴,0.2mg加入到5%葡萄糖注射液100ml中缓慢滴注;心内注射,0.1~1mg/次;口服,30mg/次,3次/d。

【注意】常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等不良反应。心绞痛、心肌梗死、甲亢、嗜铬细胞瘤患者禁用,不可与肾上腺素同时使用。

【制剂】片剂:10mg。气雾剂:0.25%,0.5%。注射剂:1mg。

间羟胺

【别名】阿拉明。

【临床应用】用于各种休克及手术时低血压。肌注,10~20mg;静滴,15~100mg,加入到500ml5%葡萄糖注射液或生理盐水中;紧急时静注0.5~5mg。

【注意】本品有蓄积作用,如用药后血压上升不明显,必须观察10min以上,才决定是否增加剂量,以免贸然增量致使血压上升过高。甲亢、高血压、充血性心衰及糖尿病患者慎用,连用可引起快速耐受性。

【制剂】注射剂:10mg;50mg。

肾上腺素

【别名】副肾素。

【临床应用】用于药物引起的过敏性休克:0.5~1mg/次,肌注或皮下注射;心脏骤停:0.1~0.2mg/次,静注或心内注射;急性支气管哮喘:0.2~0.5mg/次,肌注或皮下注射。

【注意】常见药品不良反应为心悸、头痛,有时可引起心律失常,严重者可由于心室颤抖而致死。用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压忽然上升而导致脑溢血。器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲亢患者禁用,老年糖尿病患者慎用。

【制剂】注射剂:0.5mg。

多巴胺

【别名】3-羟酪胺,盐酸羟酪胺,儿茶酚乙胺。

【临床应用】急性心肌梗死、肺梗死引起的心源性休克及术后低血容量综合征、心功能不全的急性治疗、洋地黄化无效或易引起洋地黄中毒顽固性心力衰竭。20mg加入到200~300ml5%葡萄糖或生理盐水中滴注。

【注意】常见的不良反应有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)及全身软弱无力感。大剂量应用可引起血压降低。重度主动脉瓣狭窄者慎用,肥厚性梗阻型心肌病患者禁用。

【制剂】注射液:20mg。

多巴酚丁胺

【别名】杜丁胺,多丁胺,多巴丁胺,丁巴多胺。

【临床应用】用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起的心力衰竭,包括心脏直视手术后所致的低排血量综合征,作为短期支持治疗。成人常用量将多巴酚丁胺加于5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液中稀释后,以滴速每分2.5~10μg/㎏给予,在每分15μg/㎏以下的剂量时,心率和外周血管阻力基本无变化;偶用每分﹥15μg/㎏,但需注意过大剂量仍然有可能加速心率并产生心律失常。

【注意】对其他拟交感药过敏,可能对本品也敏感。梗阻性肥厚型心肌病不宜使用,以免加重梗阻。下列情况应慎用:①心房颤动,多巴酚丁胺能加快房室传导,心室率加速,如须用本品,应先给予洋地黄类药。②高血压可能加重。③严重的机械梗阻,如重度主动脉瓣狭窄,多巴酚丁胺可能无效。④低血容量时应用本品可加重,故用前须先加以纠正。⑤室性心律失常可能加重。⑥心肌梗死后,使用大量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。⑦用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排血量,必要或可能时监测肺楔嵌压。

【制剂】注射液:20mg。

米多君

【别名】甲氢胺福林,管通。

【临床应用】用于低血压状态。口服,5mg/次,2次/d。

【注意】个别病例在服药后可出现心跳异常、心区疼痛和皮肤反应。大剂量用药后皮肤可能出现竖毛反应(即起鸡皮疙瘩,尤其在头、颈部)、自觉寒冷及尿潴留。长期用药者应检查肾功能。严重心脏病患者、高血压患者、急性肾脏疾病及心功能不全患者、甲状腺功能亢进患者、青光眼患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

【制剂】片剂:5mg。

七、治疗慢性心功能不全的药物

地戈辛

【别名】狄戈辛,异羟基洋地黄毒苷,强毛地黄。

【临床应用】治疗各种慢性心功能不全、室上性心动过速、心房颤动、心房扑动等,用药剂量宜个体化。

【注意】本品注射液为70%乙醇溶液,故静注时应以灭菌生理盐水10~20ml或25%~50%葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢注入,切勿漏于血管外,以免对局部刺激。严格控制剂量,易过量中毒,慎用于心脏传导阻滞、急性心肌炎、进行性心衰或严重肺心病者。

【制剂】片剂:0.125mg;0.25mg;0.375mg;0.5mg。注射剂:0.25mg;0.5mg。

去乙酰毛花苷

【别名】去乙酸毛花苷丙,毛花强心丙,西地兰。

【临床应用】用于严重的左心衰竭伴急性肺水肿,阵发性室上性心动过速,室率增快的心房扑动、心房颤动等。静注,0.4mg加入到20~40ml25%葡萄糖中缓慢注入,时间不少于5min,必要时4~6h后再给予0.2~0.4mg,总量不超过1.6mg。

【注意】强心苷制剂中毒者,室性心动过速、心室颤动者,Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。

【制剂】注射剂:0.4mg。

米力农

【别名】米利酮,鲁南力康。

【临床应用】用于充血性心力衰竭、急性心衰。口服,2.5~7.5mg/次,4次/d。静滴,12.5~50μg/kg,总量不超过1.13mg/(kg·d)。

【注意】治疗期间应监护血压、心率、心电图、体液与电解质平衡。低血压、心动过速、心肌梗死慎用;肝肾功能损害者慎用。

【制剂】片剂:2.5mg;10mg。注射剂:50mg。

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