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第14章 心脑血管系统用药(1)

一、抗心律失常药

门冬氨酸钾镁

【别名】天冬酸钾镁,潘南金,益乐,脉安定、佳美。

【临床应用】用于低血钾、洋地黄中毒引起的心律失常,静滴,1~2g/d。

【注意】不能作肌注或静注。肾功能不全或高钾血症患者禁用。严重肾功能障碍、严重房室传导阻滞者忌用。

【制剂】片剂:0.15g。注射剂:1g。

阿替洛尔

【别名】氨酰心安,苯氧胺,阿坦洛尔。

【临床应用】临床上用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤等,其滴眼液可用于青光眼。治疗心绞痛,口服,1次/d,100mg/次,或2次/d,25~50mg/次;用于高血压,1~2次/d,50~100mg/次。

【注意】支气管哮喘、心源性休克、重度心力衰竭、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。有过敏史,糖尿病,充血性心力衰竭,肝、肾功能不全,甲状腺功能低下者以及妊娠、哺乳期妇女慎用。

【制剂】片剂:12.5mg;25mg;50mg;100mg。注射剂:5mg。滴眼剂:8ml14%。

普萘洛尔

【别名】心得安,普乐欣,萘心安,恩得来。

【临床应用】防治心绞痛、高血压、心律失常、心肌梗死、甲亢和肥厚性心肌病、嗜铬细胞瘤等。口服,40~120mg/d,分2~3次服用;急症静滴,2.5~5mg/次。

【注意】哮喘、严重房室传导阻滞、窦性心动过缓、低血压患者禁用,心、肝功能不全者慎用。

【制剂】片剂:10mg。注射剂:5mg。

索他洛尔

【别名】甲磺胺心定,施太可。

【临床应用】用于高血压、心绞痛、心律失常等,口服160mg,1次/d。

【注意】严重哮喘、心源性休克、显著心动缓慢、低血压患者,孕妇及哺乳期妇女,对本品过敏者禁用。

【制剂】片剂:20mg;40mg;80mg;160mg。

美托洛尔

【别名】美多心安,倍他乐克,舒梦。

【临床应用】用于心绞痛、高血压、心律失常、心肌梗死。口服,0.1g/d,2~3次/d;静滴,5mg/次。

【注意】肝肾功能不全患者慎用。禁用于哮喘患者以及病态窦房结综合征、房室传导阻滞、心力衰竭、严重心动过缓患者。

【制剂】片剂:50mg;100mg。胶囊剂:50mg。注射剂:50mg。

艾司洛尔

【别名】爱洛。

【临床应用】用于室上性心动过速,静脉滴注,50~150μg/kg,也可用于控制术后高血压,先以300μg/kg于1min内滴注,再以每分50μg/kg滴注进行维持。

【注意】多见低血压状态。窦性心动过缓、Ⅰ度以上房室传导阻滞、心源性休克、支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺病、难治性心功能不全及对本品过敏患者禁用。

【制剂】注射剂:2.5g;0.1g。

比索洛尔

【别名】博苏,康忻。

【临床应用】用于高血压、心绞痛,也用于治疗甲状腺功能亢进,口服,1次/d,5~10mg/次。

【注意】心源性休克、二度或三度房室传导阻滞、病窦综合征患及窦房阻滞者禁用。哮喘患者慎用,肾衰竭患者减量。

【制剂】片剂:5mg;10mg。

胺碘酮

【别名】乙胺碘肤酮,可达龙。

【临床应用】口服用于阵发性室性心动过速及心室颤动,也可用于其他药物治疗无效的阵发性室上性心动过速、阵发性心房扑动、心房颤动。口服,1~4次/d,0.1~0.2g/次;静脉滴注,150~300mg/次,用于利多卡因无效的室性心动过速等。

【注意】房室传导阻滞、心动过速、心肌病、心源性休克、甲状腺功能障碍、对本品及碘过敏者以及妊娠、哺乳期妇女禁用;窦性心动过缓,低血压,肝、肺功能不全,严重充血性心力衰竭者慎用。

【制剂】片剂:0.2g。胶囊剂:0.1g;0.2g。注射剂:150mg。

普罗帕酮

【别名】心律平,丙苯酮,丙胺丙苯酮,羟丙苯丙酮,盐酸丙酚酮。

【临床应用】口服,150~200mg,2~4次/d,用于预防或治疗室性或室上性期前收缩;静注,1~1.5mg/kg,用于中止阵发性室性或室上性心动过速。

【注意】无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重阻塞性肺疾病、严重低血压及对该药过敏者禁用。【制剂】片剂:50mg;100mg;150mg。注射剂:70mg。

美西律

【别名】慢心律,脉克定;脉律定;曼西律;慢心利;。

【临床应用】主要用于急、慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。口服:成人:首剂负荷量200~300mg,不得超过400mg,必要时2h后再服100~200mg;维持量150~200mg,3~4次/d。静注:开始量100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,缓慢静注(3~5min)。如无效,可在5~10min后再给50~100mg1次。然后以1.5~2mg/min的速度静滴,3~4h后滴速减至0.7~1mg/min,并维持24~48h。

【注意】不良反应可有恶心、呕吐、嗜眠、心运过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等,随进食、牛奶及抗酸剂同服可减轻。严重心动过缓型心律失常患者禁用。严重心力衰竭、病窦综合征和Ⅱ°以上房室传导阻滞者忌用,肝肾功能障碍者慎用,老年人应减量。

【制剂】片剂:50g;100g。注射剂:100mg。

维拉帕米

【别名】异搏定,异搏停,戊脉安,凡拉帕米。

【临床应用】轻、中度高血压,尤其适用伴有心肌缺血或心律失常等情况高血压,口服,40~120mg/次,3~4次/d;静滴,5~10mg/次。

【注意】心力衰竭、低血压、传导阻滞及心源性休克患者禁用,支气管哮喘患者慎用。

【制剂】片剂:40mg;80mg;120mg。注射剂:5mg。

利多卡因

【别名】赛罗卡因。

【临床应用】用于室性心律失常,是防治急性心肌梗死并发室性心律失常首选药。静脉注射,50~100mg/次,静注总积累量不超过300mg。

【注意】高度房室传导阻滞、室内传导阻滞、病态窦房结综合征、癫痫病史、心力衰竭、休克及对本品过敏者禁用,老年人及肝功能不佳者减量使用。

【制剂】注射剂:0.1g;0.4g。

普鲁卡因胺

【别名】普鲁卡因酰胺。

【临床应用】用于阵发性心动过速、频发早搏,常与奎尼丁交替使用。口服:3~4次/d,0.5~0.75g/次,心律正常后逐渐减至0.25g/次。静滴:0.5~1g/次,溶于5%~10%葡萄糖溶液100ml内,于1h内滴完。无效者,1h后再给1次,24h内总量不超过2g。静脉注射:0.1~0.2g/次。肌注:0.25~0.5g/次。

【注意】静滴仅限于病情紧急情况,如室性阵发性心动过速,尤其在并发有急性心肌梗死或其他严重心脏病者,应经常注意血压、心率改变,心律恢复后,即可停止点滴。口服有消化系统反应,静注可出现低血压,传导阻滞,心动过缓。还可出现过敏反应如皮疹,药热,粒细胞减少等。持续用药一个月以上,可发生红斑狼疮样反应,停药后可使症状消失。

【制剂】片剂:0.125g;0.25g。注射液:0.1g;0.2g;0.5g;1g。

奎尼丁

【临床应用】主要用于阵发性心动过速、心房颤抖、早博。预防室性心动过速及房室结折返性心动过速以及有症状的室上性和室性早博。口服:第1日,0.2g/次,每2小时1次,连续5次;如无效而又无明显毒性反应,第2日增至0.3g/次、第3日每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量一般不宜超过2g。恢复正常心律后,改维持量,0.2~0.4g/d。若连服3~4日无效或有毒性反应者,应停药。静注:在十分必要时采用,并需在心电图监护下进行。0.25g/次,以5%葡萄糖液稀释至50ml缓慢静注。小儿2mg/次/kg。

【注意】每次给药前,应仔细观察心律和血压改变,并避免夜间给药。白日给药量较大时,夜间也应注意心律及血压。房颤患者用药,当心律转至正常时,可能诱发心房内血栓脱落,产生栓塞性病变,应严密观察。对有应用奎尼丁指征,但血压偏低或处于休克状态的患者,应先提高血压、纠正休克,然后再用。静注常引起严重的低血压,有较大的危险性,并可导致晕厥,甚至猝死,需特别注意。严重心肌损害的患者和孕妇忌用。

【制剂】片剂:0.2g;注射剂:0.5g。

苯妥英钠

【别名】大仑丁。

【临床应用】用于防治癫痫大发作和精神运动性发作及快速型室性心律失常,也可用于三叉神经痛及坐骨神经痛。口服:50~100mg/次,2~3次/d,饭后服;极量:0.3g/次,O.6g/d。小儿5~8mg/(kg·d),分1~3次。肌注、静注或静滴:0.125~0.25g/次,1d总量不超过0.5g,临用前,加灭菌生理盐水或灭茵注射用水适量溶解后缓慢注射。

【注意】孕妇慎用;低血压、心动过缓、高度房室传导阻滞、充血性心力衰竭、严重心肌损害、糖尿病及有过敏反应等患者忌用。用药过程中应定期检查血象并逐渐减量后停药。

【制剂】片剂:50mg;100mg。注射剂:0.1g;0.25g。

丙吡胺

【别名】达舒平,双异丙吡胺,异脉定,异脉停,吡二丙胺。

【临床应用】用于房性早搏、阵发性房性心动过速、房颤、室性早博等。口服:100mg/次,3次/d,最大剂量每日不超过800mg。静注:50~100mg/次,最大剂量每次不超过150mg,5~10min内注完。静滴:100~200mg/次,以5%葡萄糖液500ml稀释,一般滴注量为20~30mg/h。

【注意】病态窦房结综合证、重度房室传导阻滞、青光眼患者及妊娠期或哺乳妇女忌用忌用。前列腺肥大和轻度心力衰竭患者慎用。治疗房颤或房扑时,宜先行洋地黄化,以免心室率增快。

【制剂】片剂:100mg。注射剂:50mg。

溴苄铵

【别名】托西溴苄胺。

【临床应用】用于各种病因所致的室性心律失常,如频发性早搏、阵发性室性心动过速、心室扑动和颤动。静注或肌注,3~5mg/kg,静注时用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢推注,10~20min内注完,必要时4~6h后再给药1次。

【注意】低血压患者禁用;不宜与钙离子合用。

【制剂】注射剂:0.2g。

二、调节血脂药

阿托伐他汀钙

【别名】阿乐,立普妥。

【临床应用】用于治疗原发性高胆固醇血症(杂合子家族性或非家族性)和混合型高脂血症,与其他降脂疗法结合用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症。口服,10mg/d,如有需要,4周后可增到80mg/d。

【注意】对本药过敏、活动性肝病、孕妇及哺乳期妇女禁用,有肝脏病史和过量饮酒者慎用。横纹肌溶解为该类药物(他汀类)共有的罕见不良反应。

【制剂】片剂:10mg;20mg;40mg。

普伐他汀

【别名】普拉固,美百乐镇。

【临床应用】高胆固醇血症,口服,10~20mg/d,最大剂量40mg/d,分次或睡前1次服用。

【注意】伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者禁用。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(例如,不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者慎用。孕妇及哺乳期妇女禁用。不宜与胆汁酸螯合剂合用。

【制剂】片剂:10mg。

辛伐他汀

【别名】舒降之,辛可,幸露,京必舒新,忆辛。

【临床应用】用于多种高胆固醇血症,口服常用量10~40mg/d,分次或睡前1次服用。

【注意】活动性肝病患者、孕妇及哺乳期妇女、对本药过敏者禁用。有肝病史者、肌病患者及肾衰竭患者慎用。

【制剂】片剂:10mg;20mg。

洛伐他汀

【别名】欣露,苏尔清。

【临床应用】Ⅱa、Ⅱb、Ⅳ型高脂蛋白血症以及糖尿病肾病综合征引起的高胆固醇血症。晚餐后1次服用20~40mg。

【注意】妊娠妇女禁用,儿童慎用,出现肾功能不全或横纹肌溶解倾向、严重感染、低血压、大手术、创伤患者考虑停用。

【制剂】片剂:10mg;20mg。

氟伐他汀

【别名】来适可。

【临床应用】用于高胆固醇血症,尤其适用于伴肾功能不全的高胆固醇血症。口服20mg/d,一般不超过40mg/d。

【注意】定期检查肝功能,禁忌证同洛伐他汀。

【制剂】片剂:20mg。

非诺贝特

【别名】力平之。

【临床应用】用于治疗Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症。口服,0.1g/次,3次/d,进餐时服。

【注意】胃肠道反应包括腹部不适,腹泻,便秘最常见,皮疹;神经系统不良反应包括乏力,头痛,性欲丧失,阳萎,眩晕,失眠。孕妇、哺乳期妇女禁用,胆石症,肝、肾功能不全者慎用,用药期间定期检查血象及血小板计数、肝功能。

【制剂】片剂:0.1g。胶囊剂:0.1g。

苯扎贝特

【别名】阿贝他。

【临床应用】临床用于Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症患者。口服,常用量为2~3次/d,200mg/次。

【注意】最常见的不良反应为胃肠道不适,如消化不良、厌食、恶心、呕吐、饱胀感、胃部不适等,其他较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎、贫血及白细胞计数减少等。偶有胆石症或肌炎(肌痛、乏力)。严重肝、肾功能障碍,妊娠和哺乳期妇女慎用。

【制剂】片剂:200mg。

普罗布考

【别名】丙丁酚。

【临床应用】用于Ⅱ型高脂蛋白血症,特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,也用于杂合子型的辅助治疗。口服,250~500mg/次,早晚餐后服用。

【注意】常有恶心、腹痛、腹泻等,发生率10%。偶有嗜酸性粒细胞增多、感觉异常、血管神经性水肿、心率减慢等。QT延长、心肌梗死患者禁用,儿童、孕妇忌用。

【制剂】片剂:250mg;500mg。

吉非贝辛

【别名】吉非罗齐,诺衡,二甲苯氧戊酸。

【临床应用】主要用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症。口服,600~1200mg/d,早晚餐前各服1次。

【注意】可有肠胃道反应如腹痛、胃肠不适等,通常不严重而不用停药。对本品过敏者,严重肝、肾功能不全者,肝脏疾患或胆石症患者及孕妇禁用。肝、肾功能不全,糖尿病及甲状腺功能减退者慎用。

【制剂】胶囊剂:300mg。片剂:300mg。

烟酸

【别名】尼可酸,维生素B5,维生素PP。

【临床应用】广谱调血脂药,对Ⅱb和Ⅳ型最好,用于混合性高脂血症、高TG血症、低HDL血症等。口服,常用量3~6g/d,分3~4次服用。

【注意】一般不良反应有:感觉温热、皮肤发红,特别在脸面和颈部,头痛。大剂量可导致腹泻、头晕、乏力、皮肤干燥、瘙痒、眼干燥、恶心、呕吐、胃痛等。偶尔大量应用可致高血糖、高尿酸、心律失常、肝毒性反应。糖尿病、痛风、肝功能不全及消化性溃疡病者禁用。

【制剂】片剂:0.1g。

阿昔莫司

【别名】益平。

【临床应用】用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型)、高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。推荐剂量为:0.25g/次,2~3次/d,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗1个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。

【注意】不良反应少而轻微,偶见皮肤毛细血管扩张,瘙痒,上腹部烧灼感,头痛,乏力,大多数患者不需停药,一经停药即可消除。在使用本品治疗之前,应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施;肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量;儿童禁用。

【制剂】胶囊剂:0.25g。

三、防治心绞痛药

硝酸甘油

【别名】三硝酸甘油酯。

【临床应用】用于防治心绞痛、充血性心力衰竭、急性心肌梗死。舌下含化0.25~0.5mg/次,不超过2mg/d,静滴10mg/次。

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